L-Dopa: efeitos, efeitos colaterais e doses

Resumo

A dopamina é classificado como um neurotransmissor. Seu foco principal, pelo menos na atividade cerebral, é controlar os centros de prazer e recompensa do cérebro. No entanto, a dopamina também é essencial na regulação não só respostas emocionais, mas também o movimento. Suas funções são importantes não apenas em fornecer o que muitos humanos descrevem como respostas "recompensa" e sensações, mas também as ações que uma pessoa pode tomar para conseguir essas respostas emocionais positivos.

Dopamina e dopamina suplementos como foco L-Dopa em neuroquímica. Portanto, a dopamina tem um enorme impacto não só sobre como nos sentimos, mas também sobre como nos comportamos e reagir a certas circunstâncias. A dopamina dá aos humanos a capacidade de pensar, de processo, de planejar com antecedência, e resistir a impulsos negativos.

A definição básica de dopamina é que é um neurotransmissor que controla uma série de vias de comunicação no cérebro. A dopamina é responsável por instruir neurónios para transmitir sinais, modulam a esses sinais, ou cessar a transmissão desses sinais.

Dopamina, como um neurotransmissor, é também conhecido como uma catecolamina. Catecolaminas são muitas vezes descrito como um grupo químico específico que está ligado a uma amina.

A dopamina é ingerido principalmente pelos alimentos que comemos. Ele não é fabricado no cérebro. A dopamina é fabricado a partir de um aminoácido de proteína tirosina chamado. A tirosina é fabricado através de um outro aminoácido, fenilalanina. Tirosina desenvolve em dopamina através de actividades enzimáticas de tirosina-hidroxilase. Dopa ou L-DOPA é um suplemento nutritivo indispensável que se torna dopamina através da acção de um produto químico conhecido como dopa descarboxilase. A norepinefrina, outro neuroquímica encontrado no cérebro, pode também ser convertida em dopamina, dependendo de uma série de reacções químicas.

A dopamina não pode atravessar a barreira sangue-cérebro, embora a serotonina, (precursor triptofano), bem como de tirosina lata. Em outras palavras, o cérebro requer dopamina, mas é fabricado através de um número de precursores. Suplementos de L-dopa pode ser muito benéfico no fornecimento do corpo com os componentes químicos necessários para proporcionar a dopamina.

A função básica da dopamina no cérebro é fornecer motivação. A dopamina tem também sido cientificamente associado com um número de funções do corpo para além da função cerebral, incluindo o metabolismo. L-dopa é uma substância química complementar que é necessária nos processos biológicos normais de seres humanos e outros mamíferos, bem como uma série de plantas.

Coisas para saber

• Sinteticamente desenvolvido L-dopa é conhecida por vários outros nomes, incluindo Levodopa (uma droga popular), 4-di-hidroxifenilalanina, e L - 3. Como um precursor para a dopamina, norepinefrina e epinefrina (adrenalina) neurotransmissores, que tem a capacidade de mediar factores neurotróficos do sistema nervoso central e o cérebro.

• Levodopa, uma droga marca é conhecida por nomes adicionais, incluindo Sinemet, Prolopa, e Atamet, entre outros, é muitas vezes usado como um tratamento clínico para vários estágios da doença de Parkinson, bem como uma condição conhecida como distonia dopamina-responsivo.

• Deficiências em dopamina são mais observado em indivíduos diagnosticados com a doença de Parkinson.

• Deficiências em dopamina podem também potencialmente aumentar o risco de comportamentos de dependência (1). Isso ocorre porque alguns tipos de receptores de dopamina está associada ou ligada a indivíduos que são candidatos a emoção ou requerentes de sensação e, em muitos casos, são conhecidos como tomadores de risco.

• Alguns investigação científica tem sugerido que os níveis de dopamina de uma pessoa estão envolvidos no desenvolvimento neuroquímico pré-natal, pelo menos na forma como ele funciona no cérebro (2).

• O impacto da dopamina e onde ele está localizado no cérebro também pode ter um impacto em como qualquer indivíduo pensa, racionaliza e se comporta. Por exemplo, considere o cérebro. É dividido em dois hemisférios. O lado esquerdo do cérebro é responsável por funções conhecimento, como raciocínio, habilidades de linguagem e aprendizagem. O lado bom do cérebro é mais criativo e intuitivo, e, em sua definição mais básica, nos permite racionalizar quando se trata de intuição, bem como ajudar a desenvolver a nossa forma de falar e aprender e aprimorar música, escrita, ou outro criativo Habilidades.

• O cérebro humano é composto de cerca de 100 biliões de neurónios, mas apenas 20.000 deles pode conter dopamina (3). L-DOPA tem a capacidade de passar através da barreira sangue-cérebro, enquanto que a dopamina não pode.

Breve história da pesquisa L-Dopa

A L-dopa (ácido L amino - 3 ou 4-dihydroxyphenalanine), o qual foi sintetizado pela primeira vez a partir da sua DL "racemato”, foi identificado em 1911 (4) Racemato é definida como a conversão de uma mistura pura com um enantiómero [isero tico. Ou par molecular que não é uma imagem espelho um do outro, que se pode sobrepor uma em cima da outra] em uma, onde mais do que um enantiómero está presente. O termo racemização é frequentemente usado para indicar os resultados de uma mistura em que D e L enantiómeros estão presentes em quantidades que são iguais em medida. Desde a década de 1960, a L-dopa tenha sido observado ser o tratamento mais benéfico (até à data), quando se trata a doen de Parkinson.

Em 1913, foi relatado que vir de legumes, inicialmente pensado para ser inativo, pelo menos biologicamente. Estudos posteriores no final dos anos 1920 e início dos anos 1930 determinou que pelo menos em pequenos animais (coelho), DL-dopa teve um impacto bastante significativo sobre o metabolismo da glicose, bem como a pressão arterial (arterial).

Desde então, os mecanismos biológicos de ação da L-dopa foram estudados. No final de 1930, o primeiro desenvolvimento experimental de L-DOPA foi demonstrado em seres humanos, bem como animais em relação a conversão enzimática da enzima L-dopa descarboxilase de L-DOPA e, em seguida, a dopamina.

Estudos continuou na década de 1940 (humanos e animais), com foco no potencial de L-dopa / dopamina para ter um efeito sobre a pressão de sangue vascular. Na década de 1950, o foco transição para catecolaminas cerebrais e seu efeito sobre os gânglios basais.

Na década de 1960, observou-se que as deficiências de dopamina no cérebro foram associados com a doença de Parkinson, bem como o seu efeito terapêutico potente em que a doença. No final dos anos 1960, doses elevadas de L-dopa tomadas em regimes diários eram a norma na prática clínica no tratamento do mal de Parkinson. Hoje, L-dopa continua a ser um dos usos tradicionais e mais benéficos quando se trata de neurotransmissores terapia de reposição.

Estudos continuam sobre o efeito da dopamina no sistema nervoso central, por si só e como parte de outras atividades biológicas.

Estrutura química

Ou pela sua fórmula química: C8H11NO2.

A dopamina é também conhecida como:

• 4- (2-aminoetil) benzeno - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (uma droga descontinuada)

• Cloridrato de Dopamina (uma droga descontinuada)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mecanismo de ação

A dopamina é classificada como uma catecolamina formado pela descarboxilação de di-hidroxifenilalanina. É um precursor de epinefrina e norepinefrina. A dopamina liga-se a alfa e beta - 1 receptores adrenérgicos. Quando mediada pela beta do miocárdio - 1 receptores adrenérgicos (por função cardíaca) de dopamina pode aumentar tanto a taxa de coração, assim como a força, contribuindo para o débito cardíaco aumentado. A alfa - adrenérgicos um efeito sobre a estimulação do receptor actua sobre a vasculatura do músculo liso (tais como paredes dos vasos sanguíneos) e inicia a vasoconstrição para aumento da resistência sistémica.

A dopamina também é importante na estimulação da dilatação de paredes dos vasos sanguíneos renais, aumentando o fluxo sanguíneo renal, a melhoria de filtração glomerular (um processo que afecta a função renal e o volume e a taxa a que o sangue passa através dos capilares glomérulo). A glomérulo é um conjunto de capilares situados na extremidade dos túbulos renais, o local onde os resíduos e produtos residuais são filtrados para fora do sangue e excretados na urina. É também importante na excreção de sódio a partir do corpo, bem como a produção de urina.

Enquanto a dopamina é frequentemente utilizada no tratamento de problemas cardíacos, tais como a diminuição do débito cardíaco e da pressão arterial, que é também frequentemente utilizados durante a RCP (5).

A dopamina está fortemente associada com problemas de saúde mental, como depressão, esquizofrenia e mania dependendo dos níveis de alta ou baixa. Como uma monoamina, dopamina comum (DA) também está envolvida em:

• Movimentos musculares finas (ou seja Parkinson)

• Integração de pensamentos e emoções

• Processos de tomada de decisão

• Responsável pela estimulação do hipotálamo para libertar hormonas (tiróide, supra-renal, sexo)

Transmissores de dopamina estão associadas com cinco receptores:

D1 - cérebro médio, do receptor de GABA mais abundante do SNC Terminais que estimula AC (ciclase de adenililo) (6). D2 - gânglios basais - inibe a AC, desempenha um papel na activação do canal de potássio, e a libertação de ácido araquidónico potenciação. D3 - actualmente em estudo, mas acredita-se ter um efeito de mediação sobre a influência de Da regulamentação da produção neurotensina. D4 - encontrado nas regiões do córtex cerebral frontal do cérebro D5 hipocampo e - também estimula AC e acredita-se influenciar os estímulos de dor.

Os receptores de dopamina são ou D1-like ou D2-like. Receptores D1-like, subtipadas como proteína Gs, estão envolvidas na activação da adenilil-ciclase, que converte o trifosfato de adenosina para o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) (7).

Os receptores de dopamina D2-like pertencem à família / grupo que combina com a proteína Gi. Ele activa uma sub-unidade alfa que inibe a conversão de adenilil-ciclase, a redução de AMPc.

O sistema límbico, definido como um grupo de estruturas que incluem uma parte do córtex frontal, do tronco cerebral, e os gânglios basais, é o locus da actividade psicológico. Dentro destas áreas são encontrados os transmissores de monoamina (norepinef rina:, dopamina e serotonina), transmissores de aminoácidos como o ácido y-aminobutírico (GABA), e glutamato. Neuropeptídeos (sinais químicos no cérebro) também responder e desempenhar um enorme impacto sobre essas áreas do cérebro. Quaisquer alterações nessas áreas, ou na presença de neurotransmissores, são acreditados para formar a base de um número de processos de doenças psiquiátricas.

A pesquisa atual tem incidido sobre os mecanismos de ação desses neurotransmissores e seus receptores, que, como mencionado, têm sido consistentemente associados e ligados à actividade mental. Por exemplo, deficiências de serotonina ou norepinefrina, às vezes ambos, pode resultar em depressão. Exame recente de serotonina na depressão questionou esta crença longo percebido (8).

Em pacientes com Alzheimer, constatou-se que a transmissão insuficiente e liberação de transmissores ou perda da capacidade de receptores pós-sinápticos para responder a transmissores podem contribuir para um efeito causa e consequência de alterações intracelulares. Por isso, um número de perturbações mentais, incluindo esquizofrenia, foram psicologicamente associada com a transmissão de excesso do neurotransmissor dopamina (9). Isto pode ser causado por excesso de libertação de um transmissor ou o aumento na capacidade de resposta do receptor.

GABA, outro neurotransmissor, foi anotado para desempenhar uma função importante na modulação ou moderar a excitabilidade dos neurônios que podem contribuir para a ansiedade. Fármacos anti-ansiedade aumentará a eficácia do neurotransmissor GABA através do aumento dos seus receptores de capacidade de resposta (10).

Basal de dopamina gânglios (D2) é importante na regulação de movimentos. Por conseguinte, um bloqueio desta forma de dopamina pode levar a anormalidades no movimentos motorizados, tais como os assinalados no parkinsonismo, discinesia, discinesia tardia, a acatisia, e acinesia.

Uma das funções psicológicas mais importantes da dopamina é que influencia os factores hipotálamo que podem inibir a libertação de prolactina a partir do lobo anterior da glândula pituitária. Este bloqueio de transmissões de dopamina pode contribuir para o aumento da secreção de prolactina pela glândula pituitária. Nas mulheres, isso pode resultar em uma condição conhecida como amenorréia, ou ausência de menstruação. Nos homens, o que pode contribuir para o desenvolvimento de seios masculinos, conhecido como ginecomastia.

Os sintomas de dopamina Deficiência

O sintoma mais comumente conhecido ou doença que resulta de deficiências de dopamina são observados em pessoas diagnosticadas com a doença de Parkinson. Michael J. Fox, um ator popular, trouxe uma grande dose de atenção para deficiências de dopamina devido ao seu próprio diagnóstico da doença de Parkinson. Deficiências de dopamina também pode contribuir para:

• Insuficiência mental ou retardo (este é o caso de uma doença hereditária relativamente raro conhecido como PKU, muitas vezes associada com retardo mental causada por uma deficiência de iodo conhecida como cretinismo).

• Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH)

• Mal de Parkinson

• Doença de Alzheimer

• Condições bipolar e transtornos

• Depressão

• Vício ou prevalência de comportamentos de dependência (drogas, jogos de azar, etc.)

• Comportamentos alimentares como a compulsão alimentar

• Esquizofrenia

Ao mesmo tempo, os níveis excessivos de dopamina no corpo, especialmente onde ele não pertence, foi anotado para contribuir para comportamentos psicóticos. Isto é observado em indivíduos que se envolvem em uso de drogas ilícitas. O uso excessivo de drogas podem inibir a recaptação de dopamina no cérebro. Isso é comum entre os usuários de cocaína, bem como metanfetaminas. Devido a essa incapacidade de recaptação de dopamina, quantidades excessivas de dopamina no sangue podem contribuir para muitas das sensações ligadas a drogas que causam dependência, incluindo uma sensação de euforia ou bem-estar, libido intensa ou desejo sexual e sentimentos, bem como agressão.

Usa recomendações e terapêutica de dosagem

Uma das principais e mais populares fontes de L-dopa na forma de suplemento nutricional ou alternativa utilizada hoje vem da planta leguminosa, Mucuna pruriens. A planta tem sido usada há milhares de anos na medicina tradicional ayurvédica (indiana) como um tratamento para uma série de doenças, incluindo os tremores associados à doença de Parkinson.

Alguns investigação tentou determinar a eficácia de levodopa (L-DOPA) (farmacologicamente falando) com duas doses diferentes de Mucuna Pruriens preparações em comparação com a L-dopa medicação / carbidopa padrão.

Este estudo foi muito pequena na natureza e envolveu oito pacientes com diagnóstico de doença de Parkinson com respostas de curta duração a L-dopa e discinesia periódica (11). O estudo foi controlado, randomizado, cruzado e duplo-cego. Os pacientes foram administradas doses únicas de 204-50 mg LD / CD e de 15 e 30 g de Mucuna pruriens preparação aleatoriamente em intervalos semanais.

Os resultados do ensaio clínico determinado que, quando comparado com padronizado LD / CD com 30 g de preparações Mucuna Pruriens, resultou em um inio mais rido de efeitos, o que foi surpreendente, em si, mas também reflectida nas latências mais curtos para as concentrações plasmáticas de L-dopa.

No entanto, deve-se notar que há diferenças em relação à tolerabilidade ou os aspectos discinesia da doença foram anotadas. A conclusão do estudo determinou que o início de acção rápido da Mucuna pruriens sem um aumento associado em sintomas discinesia sugerem que a fonte natural de L-dopa podem possuir uma vantagem em relação às preparações de L-DOPA convencionais, pelo menos em relação à gestão a longo prazo de Parkinson doença. No entanto, no momento do artigo de jornal escrito (2004), mais pesquisas são necessárias sobre a eficácia a longo prazo e tolerabilidade.

Suplementos de L-dopa são populares entre os consumidores por sua capacidade percebida para aumentar as concentrações de dopamina no corpo. Por exemplo, depois de a L-dopa é absorvida para o sistema nervoso central, que seja convertida em dopamina. Como mencionado, é convertido com uma enzima conhecida como descarboxilase dopa (aromático descarboxilase do ácido L-amino).

Dopa descarboxilase também fornece um número de funções e de reacções tais como a sua capacidade para catalisar:

• L-dopa em dopamina (neurotransmissor)

• 5HTP de serotonina ou de 5-HT (neurotransmissor)

• L-Histidina à histamina (neurotransmissor)

• Fenilalanina a fenetilamina (rastrear neurotransmissor amina)

• L-tirosina à tiramina (traço amina neurotransmissor)

• Triptofano a triptamina (rastrear neurotransmissor amina)

Estes são todos os componentes importantes envolvidos em actividades de neurotransmissores, reacções, síntese, e regulação. É importante notar que as catecolaminas em seres humanos e uma série de aminas vestigiais são sintetizados a partir de fenilalanina, um aminoácido.

Todas as actividades do cérebro envolvem naturalmente actividades e acções de neurotransmissores, receptores, e neurónios. Cada um destes pode ser alvo de intervenção farmacológica. Enquanto intervenção farmacológica é muitas vezes conseguida com drogas psicotrópicas, over-the-counter suplementos também pode aumentar ou diminuir funções e sistemas de neurotransmissores e receptores.

Por exemplo, enquanto concluiu-se que os comportamentos alucinatórias ou delirantes podem ser o resultado de hiperatividade da dopamina e seus receptores, agentes eficazes na redução de tais sintomas e comportamentos devem se concentrar em receptores específicos para dopamina.

Uma série de protocolos de tratamento utilizando os antipsicóticos, estabilizadores de humor, medicamentos anti-epilépticos e antidepressivos, bem como as benzodiazepinas têm sido usadas para tratar uma série de problemas de saúde mental e psiquiátrica no cérebro que influenciam diretamente a dopamina, noradrenalina, adrenalina, serotonina e GABA.

No entanto, muitos medicamentos antipsicóticos / anti-depressivos também têm a capacidade de afetar seriamente não só mental, mas também os aspectos físicos da saúde e bem-estar.

Os efeitos colaterais da L-Dopa

Suplementos de L-dopa não fornecem uma série de efeitos positivos para os indivíduos, mas é sempre importante consultar o médico antes de tomar over-the-counter mesmo suplementos, especialmente no caso de quaisquer problemas emocionais ou mentais ou diagnósticos.

Como medicamentos, suplementos de L-dopa pode causar uma série de efeitos colaterais e interações potenciais com o uso. Claro, a dosagem, a idade, peso e estado de saúde pode ter uma influência sobre tais efeitos. Formas nootropic de L-dopa são comumente usados ​​para aliviar e reduzir os sintomas de depressão e ansiedade. Eles também podem ter um potencial para melhorar a concentração, atenção ou foco, bem como melhorar o humor.

Uma das principais formas de suplementos de L-dopa de extratos de ervas de M.pruriens continua a ser o mais popular. No entanto, a capacidade de ervas como Mucuna pruriens para aumentar os níveis de dopamina ainda está para ser verificada através de ensaios e estudos clínicos generalizadas e de grande porte.

Quando se trata de efeitos colaterais, os indivíduos podem experimentar diferentes reações. Ao tomar a dose recomendada em forma de suplemento, os efeitos secundários são tipicamente minimizada. Alguns dos efeitos colaterais mais comuns e leves associadas com a utilização de L-dopa suplemento incluem:

• Náuseas ou dor de estômago

• Dores de cabeça (muitas vezes bastante grave)

• Sono irregular ou ciclos de sono interrompido

Indivíduos diagnosticados com pressão arterial ou problemas cardiovasculares pode observar um aumento da pressão sanguínea, embora quando tomados sob um g, os efeitos secundários estão muitas vezes minimizada.

A dosagem recomendada depende porque os suplementos L-dopa são tomadas. Alguns fabricantes de suplementos reivindicar que a L-DOPA em uma série de recomendações de dosagem podem contribuir para o humor melhorada bem como uma terapia não-fármaco para reduzir os sintomas da doença de Parkinson.

L-dopa é também um suplemento comum para melhorar a libido sexual e saúde, e também é usado por um número de fisiculturistas e atletas para aumentar os benefícios da testosterona, HGH, e outros sujeitos a receita médica, bem como over-the-counter suplementos projetados para melhorar ganho de massa muscular, resistência física e resistência, libido, e assim por diante.

Recomendações de dosagem

A partir recomendações de dosagem para a L-dopa, dependendo da intensidade do miligrama e marca ou fabricante, estão em qualquer lugar entre 100 mg e 900 mg por dia, divididas em duas ou três doses separadas a serem tomadas ao longo do dia. Os novos utilizadores de L-dopa, são alertados para iniciar com a dose mais baixa e aumentar gradualmente a dosagem máxima.

Começando com o menor dose de aproximadamente 100 mg por dia, tomado de uma vez ou dividida, se possível, pode ajudar a reduzir os efeitos secundários até que seu corpo se acostuma com ele. Após uma ou duas semanas, aumentar a dosagem com incrementos de 100, mais uma vez, dependendo da força miligrama e capacidade de dividir as doses. Não dividir ou dividir comprimidos, cápsulas ou comprimidos de L-dopa, pois isso pode afectar a sua eficácia, bem como causar muita L-dopa ou bem como outros ingredientes à base de plantas para ser absorvido na corrente sanguínea ao mesmo tempo.